2019年9月6日,由中國藥學(xué)會(huì)、石家莊市人民政府共同主辦的中國藥學(xué)大會(huì)在河北省石家莊市召開,來自海內(nèi)外醫(yī)藥衛(wèi)生科技領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)、專家學(xué)者和廣大醫(yī)藥科技工作者千余人參加了本次會(huì)議交流。大會(huì)頒布了中國藥學(xué)會(huì)第十四屆科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)15項(xiàng),由我院劉剛教授團(tuán)隊(duì)完成的“構(gòu)建組合化學(xué)庫及其應(yīng)用” 榮獲第十四屆中國藥學(xué)會(huì)科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)。
劉剛教授及其團(tuán)隊(duì)綜合高通量合成、高通量現(xiàn)代分析、藥物化學(xué)、天然產(chǎn)物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、高分子化學(xué)、計(jì)算化學(xué)、自動(dòng)化、生物篩選、數(shù)據(jù)管理系統(tǒng)以及樣品保存和質(zhì)量控制等與國際接軌的學(xué)科研究內(nèi)容和技術(shù)實(shí)踐活動(dòng),開展組合合成、天然產(chǎn)物的全合成及化學(xué)合成新工藝研究,提高化工產(chǎn)品的生產(chǎn)效率、不斷發(fā)現(xiàn)及優(yōu)化藥物先導(dǎo)物開發(fā)藥物、以及利用小分子化合物開展化學(xué)生物學(xué)研究,發(fā)現(xiàn)藥物新靶標(biāo)等。通過研究和發(fā)展“骨架導(dǎo)向”的組合合成方法和技術(shù),形成年合成萬余化合物的能力,并合成多樣性小分子雜環(huán)化學(xué)庫、天然產(chǎn)物的全合成及其衍生物化學(xué)庫、多肽、多肽模擬物及糖肽化學(xué)庫的構(gòu)建及篩選方法,引入“協(xié)同治療”化學(xué)庫,使化學(xué)庫內(nèi)的化合物具有知識(shí)產(chǎn)權(quán),在發(fā)現(xiàn)及優(yōu)化藥物先導(dǎo)化合物及藥物候選物、利用小分子化合物開展化學(xué)生物學(xué)研究、發(fā)現(xiàn)藥物新靶標(biāo)、研究及改進(jìn)化學(xué)合成工藝等方面進(jìn)行廣泛的應(yīng)用,引領(lǐng)和推動(dòng)了我國組合化學(xué)技術(shù)的發(fā)展,并取得了顯著性成果及經(jīng)濟(jì)效益。

主要研究成果包括:發(fā)明“集束網(wǎng)袋”(MBGB)組合合成技術(shù)及平行過濾實(shí)用新型專利技術(shù);引入魔角核磁共振技術(shù);開發(fā) “骨架導(dǎo)向”的多種小分子雜環(huán)化合物的組合合成方法并構(gòu)建化學(xué)庫;發(fā)展“一珠雙骨架”組合合成策略;研究并構(gòu)建動(dòng)態(tài)化學(xué)庫;引入“協(xié)同治療”化學(xué)庫;開發(fā)糖肽化學(xué)庫固相合成方法;組合合成及全合成天然骨架分子衍生物庫;出版國內(nèi)《新藥研究中的組合化學(xué)》專著;發(fā)明連續(xù)化反應(yīng)生成氯化石蠟-52工藝;開發(fā)抗凝首仿多肽上市藥物-比伐盧定;獲得2個(gè)抗腫瘤新藥臨床批件等工作。